阿司匹林的制备

水杨酸乙酰化得到阿司匹林:在反应罐中加入乙酸酐(水杨酸总量的0.7889倍),然后加入三分之二的水杨酸,搅拌加热,在81 ~ 82℃反应40 ~ 60 min。

冷却至81 ~ 82℃,反应2h。检查游离水杨酸合格后,降温至65438±03℃,析出晶体,过滤,洗涤,干燥,65 ~ 70℃气流干燥得到乙酰水杨酸。

阿司匹林(乙酰水杨酸)为白色结晶或结晶性粉末,无臭或稍有醋酸味,微溶于水,易溶于乙醇,溶于乙醚和氯仿,水溶液呈酸性。

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扩展数据:

阿司匹林通过扩张血管在短时间内缓解头痛,对钝痛的疗效优于急性疼痛。因此,该药物可缓解轻度或中度钝痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和月经痛。

同时能使被细菌热原升高的下丘脑体温调节中枢的设定点恢复(降低)到正常水平,因此也用于降低感冒、流感等发热。本品只能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的原因,所以要同时使用其他药物参与治疗。

阿司匹林的发展历史:

早在Charles的1853中,Gerhardt就用水杨酸和乙酸酐合成了乙酰水杨酸(乙酰化水杨酸),但未能引起人们的重视。65438年至0897年,德国化学家费利克斯·霍夫曼又将其合成,并为其父治疗类风湿性关节炎,疗效极佳。

1897年,费利克斯·霍夫曼确实第一次合成了阿司匹林的主要物质,但他是在老板、著名化学家阿图尔·艾肯格林的指导下成功的,并且完全采用了艾肯格林提出的技术路线。

阿司匹林在1898上市,发现它还有抗血小板聚集的作用,再次引起了人们的极大兴趣。阿司匹林和其他水杨酸衍生物与含羟基聚合物如聚乙烯醇和醋酸纤维素熔融酯化,使其成为大分子。所得产物的抗炎、解热和镇痛作用比游离阿司匹林更持久。

1899由德莱塞引入临床,命名为阿司匹林。根据文献记载,阿司匹林的发明者是菲利克斯·霍夫曼(felix hoffman),但在这项发明中,犹太化学家阿图尔·艾肯格林(Artur Eichengreen)发挥了非常重要的作用。阿图尔·艾肯格林的辛酸故事发生在1934到1949之间。

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