求一篇关于毒漫谈的小论文
阿片受体拮抗剂——纳洛酮和纳洛酮在化学结构上与吗啡非常相似,主要区别是叔氮上的甲基被烯丙基取代,6-羟基变成了酮基。纳洛酮对4型阿片受体有拮抗作用。无明显药理作用和毒性,注射12mg后不产生任何症状。注射24毫克仅引起轻微嗜睡。但对于吗啡中毒患者,小剂量(0.4 ~ 0.8 mg)肌肉或静脉注射可迅速逆转吗啡的作用,在1 ~ 2分钟内可消除呼吸抑制,增加呼吸频率。能迅速诱发吗啡成瘾者的戒断症状,说明纳洛酮在体内与吗啡竞争同一受体。临床上适用于吗啡类镇痛药引起的急性中毒,缓解呼吸抑制等中枢性抑郁症状,使昏迷患者快速恢复。纳洛酮是镇痛药物理论研究的重要工具药物。
纳曲酮的作用与纳洛酮相同,但口服生物利用度高,作用持续时间长。
阿片受体激动剂主要有美沙酮、丁丙诺啡、二氢埃托啡等。它的主要特点是能快速解毒,但会产生成瘾性。
美沙酮又称美沙酮、非那西丁、胺碘酮,是一种阿片受体激动剂,属于麻醉性镇痛药。它是在第二次世界大战期间由德国化学家首次合成的。
美沙酮的化学结构与吗啡相差甚远,但药理作用与吗啡十分相似。其突出特点是镇痛作用强,口服有效,对阿片类成瘾者的戒断症状有持久的抑制作用,可持续有效地反复应用,适用于成瘾者的戒毒治疗。
美沙酮有很强的镇痛作用,药效是吗啡的2-3倍,起效慢,持续时间长,适用于慢性疼痛,但对急性疼痛的疗效稍差。美沙酮可引起镇静、呼吸抑制、便秘等。对平滑肌和心血管系统的作用与吗啡相似,但弱于吗啡;对散瞳、镇咳和垂体激素的作用与吗啡相似。对胎儿有呼吸抑制作用,故不适用于产科镇痛
美沙酮经皮下或肌肉注射吸收迅速、完全,易于从胃肠道吸收。口服30分钟后,可在血液中测得,4小时浓度达峰值,半衰期为10-18小时,平均15小时。长期用药者,半衰期为13-47小时,平均25小时,85%与血浆蛋白结合。美沙酮的生物转化主要在肝脏进行,大部分以代谢产物的形式在尿液和粪便中排出。
20世纪60年代中期,美沙酮开始用于治疗阿片成瘾。在美国首次发现美沙酮可以控制海洛因的戒断症状。近30年来,该药已成为欧美西方国家戒毒的主要药物。20世纪70年代初,香港开始实施美沙酮治疗计划,并取得了令人满意的效果。1993年,我国卫生部颁布了《阿片类药物成瘾常用药物治疗指导原则》,美沙酮是戒毒治疗的首选药物。
美沙酮和吗啡一样,是一种麻醉性镇痛药,所以可以成瘾,具有生理依赖性、心理依赖性和耐受性。所以美沙酮要合理使用,不能滥用,否则会导致和海洛因一样的后果。美沙酮也是吸毒者的目标,必须严格管理,避免流失到毒品中。
盐酸二氢埃托啡(DHE)是我国近年开发的一种新型高效麻醉镇痛药。大部分是片剂,是化学合成的阿片受体激动剂。服用盐酸二氢埃托啡会造成身体和心理上的依赖,其成瘾性比海洛因更强,因此被列入严格管制的麻醉药品。