盐酸左氧氟沙星
以前的名字
英文名盐酸左氧氟沙星胶囊
拼音名称炎酸左氧氟沙星胶囊
喹诺酮类药物
性状本品为胶囊。
药理毒理本品具有广谱抗菌作用,对大多数肠杆菌科细菌具有较强的抗菌活性,如大肠杆菌、克雷伯菌、变形杆菌、沙门氏菌、志贺菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋球菌等革兰氏阴性菌。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓链球菌、肺炎支原体、肺炎衣原体等革兰氏阳性菌也有抗菌作用,但对厌氧菌、肠球菌作用较差。本品为氧氟沙星的左旋体,体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是抑制细菌DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制,导致细菌死亡。
口服后药代动力学完全吸收。单剂量0.2g后,血浆浓度峰值(Cmax)约为65,438±0.6mg/L,达峰时间(Tmax)约为65,438±0小时。血液消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白质结合率约为30% ~ 40%。本品吸收后广泛分布于各种组织和体液中,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、女性生殖道组织、皮肤、唾液中的浓度与血药浓度的比值约为1.1 ~ 2.1。本品主要以原形从肾脏排出,在体内代谢很少。口服后48小时内的尿量约为用量的80% ~ 90%。本品以原形从粪便中排出少量,给药后72小时内累计排泄量小于剂量的4%。
适应症:1。泌尿生殖系统感染,包括单纯性和复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎或宫颈炎(包括产酶菌株引起的感染)。2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌引起的支气管感染和肺部感染的急性发作。3.胃肠道感染由志贺氏菌、沙门氏菌、产肠毒素大肠杆菌、嗜水气单胞菌、副溶血弧菌等引起。4 .伤寒。5.骨骼和关节感染。6.皮肤和软组织感染。7.全身性感染,如败血症。
用法用量口服。成人剂量:1。支气管感染和肺部感染:0.2g一次,一日两次,或0.1g一次,一日三次,疗程7 ~ 14天。2.急性单纯性下尿路感染:0.1g一次,一日两次,疗程5-7天;复杂性尿路感染:0.2g一次,一日两次,或0.1g一次,一日三次。疗程为10 ~ 14天。3.细菌性前列腺炎:0.2g一次,一日两次,疗程6周。成人通常用量为每天0.3~0.4g,分2 ~ 3次服用。对于感染严重或对病原体敏感性差的患者,如铜绿假单胞菌,治疗剂量也可增加至每日0.6g,分3次服用。
不良反应1。胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2.中枢神经系统反应可能包括头晕、头痛、嗜睡或失眠。3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒、偶有渗出性多形红斑和血管神经性水肿。光敏反应很少。4.偶发性发作:(1),精神障碍,躁动,意识模糊,幻觉,震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿在高剂量应用中更常见。(5)关节疼痛。5.少数患者可出现血清转氨酶升高、血尿素氮升高、外周血白细胞减少,多为轻度、一过性。
对本品和氟喹诺酮类过敏的患者禁用禁忌症。
注意事项:1。目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物的耐药较为普遍,用药前应取尿培养标本,根据细菌药敏结果调整用药。2.大量使用本品或尿液pH值高于7时,会出现结晶尿。为了避免结晶尿的发生,宜多喝水,保持24小时尿量在1200ml以上。3.肾功能不全的患者需要根据肾功能调整剂量。4.使用本品时避免阳光过度照射,如有光敏反应或其他过敏症状,应停止服用。5.肝功能下降时,如果严重(肝硬化腹水),可降低药物的清除率,血药浓度升高,尤其是肝肾功能下降时。需要在应用前权衡利弊,调整剂量。6.原有中枢神经系统疾病的患者,如癫痫、癫痫史等,应避免应用,在有适应症的情况下,应用前仔细权衡利弊。7.偶尔有用药后足跟关节炎或足跟骨折的报道。如果出现上述症状,应立即停药,直至症状消失。
对孕妇和哺乳期妇女的动物实验未证明喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药的研究尚无明确结论。鉴于该药可引起未成年动物关节疾病,孕妇禁用,哺乳期妇女使用该药时应暂停哺乳。
尚未确定本品对18岁以下婴幼儿和青少年的安全性。然而,当这种产品用于几个年轻的动物时,它会导致关节疾病。所以不适合18以下的儿童青少年。
老年患者在服药时往往肾功能下降。因为本品一部分通过肾脏排泄,所以需要减量。
药物相互作用1。尿液碱化剂会降低本品在尿液中的溶解度,导致结晶尿液和肾毒性。2.喹诺酮类药物与茶碱合用时,由于与细胞色素P450结合位点的竞争性抑制,茶碱的肝消除明显减少,血消除半衰期缩短(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、焦虑、兴奋、抽搐、心悸等。虽然本品对茶碱的代谢影响不大,但合用时仍需测定茶碱的血药浓度并调整剂量。3.本品与环孢素合用可使环孢素血药浓度升高,故需监测环孢素血药浓度,调整剂量。4.虽然本品与华法林合用时,华法林的抗凝作用略有增强,但合用时应密切监测患者的凝血酶原时间。5.丙磺舒可使本品从肾小管分泌减少50%左右,合用时可因血药浓度升高而中毒。6.本品可干扰咖啡因的代谢,从而降低咖啡因消除,延长血液消除半衰期(t1/2β),并可能引起中枢神经系统毒性。7.含铝镁的制酸药和铁剂可降低本品口服吸收,不宜合用。8.本品与非甾体抗炎药芬布芬合用时,偶有惊厥发生,不宜与芬布芬合用。