中国科学院上海研究所指出了原花青素(葡萄籽和花生皮)抗肝癌的新机制。

近日，中国科学院上海营养与健康研究所营养代谢与食品安全重点实验室研究员尹会勇在网上发表研究论文指出，多酚类原花青素-B2通过直接结合并抑制AKT活性，可抑制肝癌细胞增殖和肝细胞癌变。

原花青素-B2(OPC-B2)是从花生红衣中提取的多酚活性物质，是一种新型AKT变构抑制剂，能直接结合AKT，抑制其磷酸化，从而发挥其抗肿瘤活性。AKT蛋白上的Lys297和Arg86在OPC-B2与AKT的结合中起重要作用。这可能为肝癌的临床治疗提供一种潜在的治疗策略。

从花生衣中分离出OPC-B2，通过高分辨质谱与市场上的标准化合物进行比较，对其化学结构进行了表征。为了检测OPC-B2对HCC细胞增殖的影响，研究人员在菌落形成和增殖的测定中以不同浓度处理Huh7细胞。OPC-B2以时间和剂量依赖的方式对肿瘤细胞的增殖和集落形成具有强烈的抑制作用。有趣的是，OPC-B2对几种具有不同致癌特性的肝癌细胞系显示出抗肿瘤作用:早期HCC细胞SMMC-7721细胞、高分化Hep 3B细胞和高转移性LM3细胞。虽然OPC-B2对不同的细胞系表现出不同的作用，但OPC-B2对Hep3B的IC50达到约12.5μg/ ml(21μM)。总之，这些结果表明OPC-B2在体外对HCC肿瘤细胞的增殖有明显的抑制作用。

接下来，研究人员通过使用异种移植肿瘤生长模型，在体内探索了OPC-B2的抗肿瘤作用。将Huh7细胞皮下注射到裸鼠(先天性胸腺缺陷小鼠)后，将小鼠随机分为三组:对照组、10 mg/kg和30 mg/kg。OPC-B2以10和30 mg/kg两种剂量每两天腹腔注射一次，同时记录肿瘤大小。在第28天杀死小鼠后，研究人员观察到OPC-B2以剂量依赖的方式显示出强烈的抗肿瘤作用。与对照组相比，OPC-B2和30 mg/kg治疗组的肿瘤大小、肿瘤体积和肿瘤重量减少了60%。综上所述，OPC-B2在体外和体内对HCC细胞增殖和肿瘤生长具有显著的抑制作用。