胆碱能受体的基本信息
主要亚型为中枢的M1、M3和M4,周围神经的主要亚型为M1、M2和M3。
每个亚型的一级氨基酸结构有460~590个氨基酸残基。作用机制是与G蛋白偶联,激活磷脂酶C和M受体,可抑制腺苷酸环化酶,激活K+通道或抑制Ca2+通道。n受体可分为两种亚型。
神经节神经元突触后膜上的受体和中枢N受体为N1受体,十六烷季铵为阻断剂。骨骼肌终板膜上的受体是N2受体,十氢季铵盐是阻断剂。姜黄是N1和N2的同型阻断剂。
n型胆碱能受体由四个亚单位(α,β,γ,δ
)5-mer。这些亚基相互吸引,包裹成通道状结构,两个α亚基是乙酰胆碱的结合位点。当乙酰胆碱和α-亚基能开放离子通道时,可调节Na+、Ca2+和K+的流量。当动作电位到达运动神经末梢时,突触前膜去极化,导致细胞裂隙外流,释放乙酰胆碱与神经肌肉接头的N受体结合,产生局部去极化电位,即终板电位。当终板电位超过肌纤维的扩散去极化阈值时,膜上的电压门控离子通道可被打开。此时大量Na+和Ca2+进入细胞,产生动作电位,导致肌肉收缩。